En médecine nucléaire, le principe actif est la radioactivité. Elle doit atteindre les cellules tumorales afin de les détruire. Pour cela, on cible les récepteurs moléculaires de ces cellules. C’est ce qu’on appelle la vectorisation.
Afin de réaliser la vectorisation, il faut coupler un atome radioactif à une molécule capable de reconnaître les récepteurs moléculaires de la cellule cancéreuse. Cela permettra d’accumuler les atomes radioactifs dans les cellules tumorales pour les détruire.
Les rayonnements ionisants des atomes radioactifs et leurs effets délétères sur les cellules ont tout naturellement conduit à utiliser des isotopes radioactifs pour étudier (diagnostic) et pour détruire (thérapie) les cellules tumorales.
Afin de rendre ces atomes radioactifs spécifiques de la cellule cancéreuse visée, la médecine nucléaire s’est appuyée sur le développement concomitant des connaissances en pharmacologie et en radiochimie pour produire des médicaments spécifiques. Ces médicaments s’appellent des radiopharmaceutiques.
Les premiers développements sont liés aux progrès de la chimie organique qui ont rendu possible l’utilisation de molécules pharmacologiquement actives comme par exemple les phosphonates connus pour leur affinité avec l’os.
Les progrès plus récents en biotechnologies ont permis d’obtenir des peptides de synthèse ou des anticorps monoclonaux. Ces molécules ont permis d’augmenter la spécificité et la sensibilité des radiopharmaceutiques.
