La radiothérapie vectorisée nécessite l’utilisation d’un vecteur et d’un radioisotope qui va être « embarqué » dans ce vecteur. Parmi les vecteurs prometteurs, il y a les peptides. Un peptide est une petite molécule comportant au moins deux acides aminés reliés par la liaison peptidique CO-NH.
L’aspartame qui remplace le sucre dans le café est un peptide à deux acides aminés. Les peptides peuvent contenir quelques dizaines d’acides aminés, cent au plus. Ce sont donc des petites protéines. Certaines tumeurs cancéreuses expriment (sécrètent) à la surface de leurs cellules des récepteurs de peptides. Si on injecte ces peptides dans l’organisme du patient, ils vont aller se fixer préférentiellement sur les récepteurs, donc sur les tumeurs. L’intérêt est d’utiliser ces vecteurs à la fois en diagnostic et en radiothérapie vectorisée. Si une image montre qu’un peptide radiomarqué à l’indium 111 (émetteur gamma) se fixe bien sur la tumeur, alors on emploiera ce même peptide, marqué cette fois au lutétium 177 (émetteur bêta), pour aller détruire cette tumeur.
L’image ci-contre est celle d’un malade souffrant de métastases hépatiques connues d’une tumeur de l’intestin grêle. Après injection intraveineuse d’un peptide, l’octréotide (analogue de la somatostatine, une hormone), couplé à de l’indium 111, on réalise l’image scintigraphique du corps entier, ici avec une gamma-caméra conventionnelle (pas en imagerie TEP). Tous les «points noirs » dans le foie sont les métastases qui sont devenues radioactives.
L’information fournie par cette image indique que le malade va pouvoir être traité en radiothérapie vectorisée avec le même peptide (l’octréotide) couplé au lutétium 177.
Parmi les peptides en évaluation clinique en radiopeptide thérapie (Cf. tableau ci-dessous), l’octréotide a déjà donné des résultats très significatifs.
| Peptides (analogues de la ) | Type de cancer traité |
| Somatostatine | tumeurs neuroendocrines |
| Bombésine | cancer de la prostate |
| Cholécystokine-2 | tumeurs neuroendocrines |
| Neurotensine | cancer du pancréas |
| Peptide intestinal vasoactif (VIP) | tumeur gastrointestinale « stromale » |
| Neuropeptide Y | cancer du sein |