Plusieurs milliers de radioisotopes sont connus, mais seul un faible nombre répond aux critères requis pour une utilisation en médecine nucléaire. Le tableau ci-dessous présente les principaux radioisotopes à usage médical et leur source de production.
Radioisotopes produits par des réacteurs nucléaires
| Radioisotope | Période | Émetteur | Utilisation en diagnostic | Utilisation en Thérapie |
| Iode 131* | 8 j | β− , γ | X | |
| Samarium 153* | 47 h | β− , γ | X | |
| Rhénium 186* | 3,8 j | β− , γ | X | |
| Technétium 99m** | 6 h | γ | gamma-caméra | |
| Yttrium 90*** | 64,1 h | β− | X |
* Irradiation de cibles par le flux de neutrons
* Technétium 99 métastable, fils du molybdène 99, qui est extrait par retraitement du combustible usé.
*** Fils du strontium 90, qui est extrait par retraitement du combustible usé.
Radioisotopes produits par de petits cyclotrons
| Radioisotope | Période | Émetteur | Diagnostic | Thérapie |
| Carbone 11 | 20 mn | β+ | TEP | |
| Oxygène 15 | 122 s | β+ | TEP | |
| Azote 13 | 10 mn | β+ | TEP | |
| Fluor 18 | 108 mn | β+ | TEP | |
| Thallium 201 | 3 j | γ et X | Gamma-camera | |
| Iode 123 | 13,3 h | γ | Gamma-camera | |
| Gallium 67 | 73 h | γ | Gamma-camera | |
| Indium 111 | 67,3 h | γ | Gamma-camera |
Radioisotopes produits par ARRONAX (haute énergie et haute intensité )
| Radioisotope | Période | Émetteur | Diagnostic | Thérapie |
| Cuivre 64 | 12,7 h | β+ | TEP | |
| Iode 124 | 4,2 j | β+ | TEP | |
| Scandium 44 | 3,9 h | β+ | TEP | |
| Scandium 44 m | 2,4 j | β+ | TEP | |
| Gallium 68 | 68 mn | β+ | TEP | |
| Yttrium 86 | 14,7 h | β+ | TEP | |
| Rubidium 82 | 1,2 mn | β+ | TEP | |
| Fer 52 | 8,3 h | β+ | TEP | |
| Cuivre 67 | 2,6 j | β− | X | |
| Scandium 47 | 3,4 j | β− | X | |
| Lutétium 177 | 6,7 j | β− | X | |
| Astate 211 | 7,2 h | α | X |
On peut définir quatre critères de choix pour les radioisotopes d’intéret médical. La sélection se fait sur la base d’un compromis.
Type de rayonnement :Le choix du radioisotope est d’abord fonction du type de rayonnement qu’il émet, gamma (γ) ou bêta plus (β+) pour un radiopharmaceutique à visée diagnostique, bêta moins (β-) ou alpha (α) pour un radiopharmaceutique à visée thérapeutique.
Durée de vie : La présence du radioisotope dans l’organisme doit être suffisamment longue pour permettre l’examen d’imagerie diagnostique ou le traitement, et suffisamment courte pour ne pas irradier inutilement le patient. La période physique du radioisotope doit être de préférence comprise entre quelques minutes et quelques jours. En dessous de deux heures, il faut envisager la production du radioisotope à proximité du service de médecine nucléaire, soit au moyen d’un cyclotron dédié, soit à l’aide d’un générateur. Un générateur est un outil permettant de produire un isotope de courte durée (rubidium 82, par exemple, période 75 s) par séparation de l’isotope père de période plus longue (en l’occurrence le strontium 82, période 25 j). Le technétium 99m, le gallium 68 et le bismuth 213 sont également produits par des générateurs.
Radiochimie : Un élément important dans le choix du radioisotope est bien la chimie de l’élément en question. Ainsi, certains métaux monovalents intéressants d’un point de vue radiologique, sont malheureusement écartés parce qu’il est difficile d’en faire des dérivés organométalliques stables chimiquement et biologiquement.
Toxicité :La quantité pondérale de radioisotopes injectée est extrêmement faible de sorte que sa toxicité propre intervient peu.
Modifications biologiques dues aux liaisons chimiques entre radioisotopes et vecteurs
Le challenge majeur des chimistes spécialisés dans les radiopharmaceutiques est de synthétiser des molécules marquées stables, spécifiques d’un organe ou d’une fonction, qui se fixent avec un grand pourcentage sur leur cible, dont la biodisponibilité est la plus rapide possible, et qui sont ensuite vite éliminées. Une sorte de concours entre vitesse et sélectivité…
Le choix du radioisotope utilisé étant fortement corrélé à son utilisation (en imagerie, il s’agira d’un émetteur γ ou β+, et en thérapie d’un émetteur β- ou α), la connaissance de la chimie est indispensable pour marquer une molécule sans la dénaturer. Au niveau des modifications biologiques, on comprend bien que lorsqu’on fixe un radioisotope sur un vecteur biologique, cela puisse entraîner des perturbations. L’idée est de ne pas modifier les sites de reconnaissance du vecteur. On s’appuie donc sur une probabilité de fixation de l’atome ou du chélate dans un endroit différent de ces sites. Ces perturbations seront plus ou moins fortes selon la taille de l’entité ajoutée, l’emplacement par rapport aux sites de reconnaissance et la taille du vecteur.
Par exemple, un atome d’iode a une masse molaire d’environ 125. L’addition de cet atome sur un anticorps entier (150 000) ne modifiera pas ou très peu le comportement du vecteur une fois radiomarqué, même en utilisant un groupement prosthétique. Si on fait cette réaction sur un fragment d’anticorps F(ab’)2 (50 000) ou Sc-Fv (25 000) ou sur un peptide (2000), les conséquences iront croissantes quand aux perturbations résultantes. Pour un chélate dont la masse molaire se situe en général aux environs de 300 à 1000, les perturbations varieront de la même façon en fonction du rapport de taille chélate/vecteur.